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Cientistas identificam molécula que inibe o crescimento do câncer

Pesquisadores brasileiros e alemães foram responsáveis pela condução do estudo

Por Da Redação 17 fev 2022, 10h29

Cientistas brasileiros e alemães acabam de dar um passo importante na busca por um composto que pode dar origem a um novo tratamento contra o câncer. Publicada na Journal of Medical Chemistry, a pesquisa mostrou que uma molécula é uma importante inibidora da proteína MPS1, envolvida no crescimento de tumores sólidos.

O alvo da investigação – a MPS1 (monopolar spindle kinase 1) – é uma proteína que pertence à classe das quinases e desempenha um papel crítico no controle da divisão celular. A superexpressão dela tem sido associada a uma variedade de tumores sólidos, entre eles o de mama, pâncreas, glioblastoma e beuroblastoma.

O trabalho vem sendo desenvolvido no Centro de Química Medicinal (CQMED) da Universidade Estadual de Campinhas (Unicamp), com apoio da FAPESP. Os próximos passos envolvem o aprimoramento da molécula e a realização de testes em animais de laboratório e em células tumorais humanas.

A pesquisa

No trabalho, os pesquisadores planejaram e testaram uma pequena molécula que se liga de forma covalente à proteína, um tipo de ligação estável por ocorrer compartilhamento de elétrons entre os dois átomos. “De maneira geral, os compostos se ligam a proteínas-alvo de forma reversível, em equilíbrio dinâmico. A modificação que fizemos nesse composto faz com que ele se ligue de maneira definitiva e isso traz vantagem para o desenvolvimento de um novo medicamento, pois há um prolongamento da ação inibitória na proteína”, explica Rafael Couñago, pesquisador do CQMED e autor do estudo, conforme reportado por Veja.

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Atualmente, são conhecidos apenas oito medicamentos inibidores de quinases que se ligam de forma covalente ao alvo. No caso desta pesquisa, os autores exploraram uma característica pouco comum da MPS1, que é a presença de um resíduo do aminoácido cisteína numa posição específica. Das mais de 500 quinases codificadas pelo genoma humano, apenas cinco possuem essa característica. “Isso é favorável em termos de seletividade e potência quando está se desenvolvendo uma molécula inibidora com potencial terapêutico, pois reduz muito a chance de a nossa molécula se ligar a outras quinases [o que poderia causar efeitos adversos]”, explica Ricardo Serafim, que realizou seu pós-doutorado no CQMED com apoio da FAPESP.

 

 

 

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